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Tu fórmula auxiliar
contra el dolor agudo.
GENCATROL®
Liberación Prolongada, Analgésico, Tramadol
Frasco
60 Cápsulas 50mg
Caja
10 Cápsulas 50mg
1. NOMBRE GENÉRICO:
Tramadol
2. NOMBRE COMERCIAL:
Gencatrol
3. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada cápsula contiene:
- Clorhidrato de tramadol: 50mg
- Excipiente c.b.p: 1 cápsula
4. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo de miocardio, cáncer, etcétera), también puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el postoperatorio y procedimientos de exploración diagnóstica que cursen con dolor.
5. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA:
Propiedades farmacodinámicas: Clorhidrato de tramadol, es un analgésico de acción central. Es un opioide débil clasificado dentro del segundo escalón de la escalera analgésica de la OMS (Organización Mundial de la Salud). Su mecanismo de acción es multimodal, ya que por un lado es un agonista puro y selectivo de receptores opioides μ1; y por otro, inhibe la recaptura neuronal de noradrenalina y de serotonina.
Se reporta que la potencia de tramados es 1/10 a 1/6 con respecto a la morfina. La dosis equianalgésica de tramadol con respecto a la morfina es de 4 a 1 por vía oral.
Asimismo, en contraste con la morfina, la dosis analgésica del tramadol a través de un intervalo amplio no tiene efecto de depresión respiratoria.
Asimismo, la motilidad gastrointestinal no es afectada y los efectos sobre el sistema cardiovascular tiene a ser leves.
Propiedades farmacocinéticas: Más del 90% del tramadol es absorbido rápidamente después de su administración oral. La biodisponibilidad de una dosis única por vía oral es de aproximadamente 70-90%, mientras que la biodisponibilidad de dosis múltiples es de 90-100% independiente de la ingesta concomitante de alimentos.
El tramadol se distribuye rápidamente en el organismo, con una vida media inicial de distribución de 6 min, seguida por una vía media lenta de distribución de 1.7 horas. El volumen de distribución del tramadol después de su administración oral es de 2.7 l/kg, lo que indica su alta afinidad tusilar. Su unión proteínas plasmáticas es del 20%. La biodisponibilidad absoluta se incrementa con la edad o en casos de insuficiencia renal. El tramadol atraviesa la barrera placentaria y la hematoencefálica. Se encuentran cantidades muy pequeñas de medicamento y de su derivado O-desmetilado en la leche materna (0.1 y 0.02% respectivamente de la dosis aplicada).
El tramadol se metaboliza de manera muy importante por el hígado utilizado varios caminos metabólicos, las principales vías de biotransformación incluye a los citocromos CYP2D6, CYP2B6 y CYP3A4, así como la conjugación con ácido glucurónico.
El principal metabolito del tramadol (M1) es el O-desmetilado, el cual tiene de 2 a 5 veces mayor potencia analgésica que el compuesto original y posee una mayor afinidad sobre el receptor opioide μ1 de entre 4 a 200 veces.
El tramadol y sus metabolitos se eliminan principalmente por la orina. 90% de una dosis oral se elimina por los riñones y el resto por las heces, menos del 1% por la bilis. La vida media de eliminación, t ½ , β es de 6 horas aproximadamente, independientemente de la vía de administración. En pacientes mayores de 75 años se puede prolongar por un factor de aproximadamente 1.4.
Tramadol no se recomienda en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática severa. En casos moderados se debe considerar cuidadosamente la prolongación de intervalo de dosis.
6. CONTRAINDICACIONES:
Tramadol está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida al tramadol o alguna de sus componentes, en intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos opioides o fármacos psicotrópicos o en pacientes que estén recibiendo inhibidores de la MAO o que los hayan tomado dentro de los últimos 14 días.
No administrar en pacientes con insuficiencia renal (aclaración de creatinina <10 ml/min) o hepática severa.
7. PRECAUCIONES GENERALES:
Tramadol no debe usarse para el tratamiento del síndrome de dependencia física de narcóticos ni en pacientes con epilepsia no controlada.
Tramadol sólo pude ser usado con precaución en pacientes con antecedentes de dependencia a opioides, lesiones encefálicas, shock, desórdenes de la conciencia, alteraciones de la función respiratoria e hipertensión intracraneal.
En pacientes sensibles a opioides, Tramadol debe usarse con precaución.
Tramadol pude incrementar el riesgo de convulsiones en pacientes que reciben otros medicamentos que bajen el umbral de crisis convulsivas. Los pacientes epilépticos o los susceptibles a crisis convulsivas sólo deberán ser tratados con tramadol si las circunstancias así lo requieran.
En pacientes con tendencia al abuso de drogas o dependencia, el tratamiento con tramadol sólo debe realizarse por cortos periodos y bajo estricta supervisión médica, ya que tramadol tiene un bajo potencial de dependencia.
Efectos en la capacidad de manejar o de operar máquinas: Tramadol puede afectar las reacciones del paciente al manejar y la capacidad de operar maquinaria.
8. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
Los estudios con tramadol en animales revelaron a dosis muy elevadas, efectos sobre el desarrollo de órganos, osificación y mortalidad neonatal. No se observaron efectos teratogénicos. El tramadol atraviesa la barrera placentaria. No existe evidencia adecuada disponible sobre la seguridad de tramado en el embarazo. Por consiguiente, no se debe usar tramadol en mujeres embarazadas.
Tramadol administrado antes o durante el parto no afecta la contractilidad uterina. En neonatos puede inducir cambios en el índice respiratorio, que usualmente no son clínicamente relevantes. Durante la lactancia alrededor del 0.1% de la dosis materna es secretada en la leche. Tramadol no se recomienda durante el periodo de lactancia. Después de una sola administración de tramadol usualmente no es necesario interrumpir la lactancia.
9. REACIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas reportadas con mayor frecuencia son náusea y mareo, que ocurrieron en el más del 10% de los pacientes.
Alteraciones del sistema cardiovascular:
- No común (< 1%): alteración cardiovascular (palpitación, taquicardia, hipotensión postural o colapso cardiovascular). Estos efectos adversos pueden ocurrir especialmente con la administración intravenosa.
- Raro (<0.1%): bradicardia, aumento de la presión arterial.
Alteraciones del sistema nervioso central y periférico:
- Muy común (>10%): Mareo.
- Común (1-10%): Cefalea.
- Raro (< 0.1%): Cambios en el apetito, parestesia, temblores, disminución de la frecuencia respiratoria, crisis convulsivas.
Desórdenes psiquiátricos:
- Raro (< 0.1%): Alucinaciones, confusión, alteraciones del sueño y pesadillas, cambios de humor (usualmente elación, ocasionalmente disforia), cambios de actividad (supresión o aumento), cambios en la capacidad cognitiva y sensorial.
Alteraciones de la visión:
- Raro (< 0.1%): visión borrosa.
Alteraciones del sistema respiratorio:
- Se ha reportado exacerbación del asma, aunque no se ha establecido una relación causal con la sustancia activa del tramadol.
Alteraciones gastrointestinales
- Muy común (>10%): Náusea.
- Común (1-10%): Vómito, constipación, boca seca.
- No común (< 1%): Dispepsia.
Alteraciones de piel y anexos:
- Común (1-10%): Diaforesis.
- No común (< 1%): Reacción dérmica (por ejemplo, prurito, urticaria, rash).
Alteraciones del sistema musculoesquelético:
- Raro (< 0.1%): Debilidad muscular.
Alteraciones del sistema hepático y biliar:
- En casos aislados se ha reportado un incremento en los valores de las enzimas hepáticas en una asociación temporal con el uso terapéutico del tramadol.
Alteraciones del sistema urinario:
- Raro (< 0.1%): Alteraciones de la micción y retención urinaria.
Sistémicas:
- Raro (< 0.1%): Puede ocurrir reacciones alérgicas (por ejemplo, disnea, broncoespasmo, jadeo, edema angioneurótico) y anafilaxis; sistemas de abstinencia, similares a los que presentan otros opioides, como sigue: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblores y síntomas gastrointestinales y otras del sistema nervioso.
10. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Tramadol no debe combinarse con inhibidores de la MAO o quienes lo reciban durante los 14 días previos al uso del opioide.
La administración concomitante de tramadol con otras sustancias depresoras del SNC incluyendo el alcohol, puede potenciar los efectos sobre el mismo.
No se presentan interacciones con la administración previa o concomitante de inhibidores H2. La administración simultánea o previa de carbamazepina puede reducir el efecto analgésico y acortar la duración de la acción.
No es recomendable la combinación con agonistas/antagonistas como la nalbufina.
Tramadol puede inducir convulsiones e incrementar el potencial de inhibidores de recaptación de serotonina, antidepresivos triciclos, antipsicóticos y otros fármacos que bajan el umbral convulsivo.
En casos ahilados se han reportado el síndrome serotoninérgico con el uso de tramadol en combinación con otros medicamentos inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (ISRSs). Son signos de síndrome serotoninérgico: confusión, agitación, fiebre, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclono y diarrea. Se debe tener precaución durante el tratamiento concomitante con tramadol y derivados de la cumarina (Warfarina) debido a reportes de un incremento en INR y equimosis en algunos pacientes.
Otros inhibidores CYP3A4 como el ketoconazol y la eritromicina inhiben el metabolismo del tramadol.
11. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
12. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En estudios en animales a dosis repetidas por vía oral y parenteral de tramadol no demostraron evidencia mutagénesis o teratogénesis.
Se han realizado estudios sobre el potencial tumorigénico de clorhidrato de tramadol en animales. Los resultados no mostraron evidencia de incremento en la incidencia de tumores relacionado con el tramadol.
13. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.
La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y a la sensibilidad del paciente en forma individual.
Tramadol capsulas se debe administrar a adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad como sigue:
Adultos y adolescentes mayores de 12 años:
- Dosis diaria: 1 a 2 capsulas cada 4-6horas sin exceder de 8 capsulas al día, excepto en circunstancias especiales.
- Si no obtiene alivio adecuado del dolor entre 30 y 60 minutos después de una sola dosis de 50 mg de tramadol, se podrá administrar una segunda dosis de 50 mg.
- En casos de dolor severo, se puede administrar como dosis inicial 100 mg de tramadol.
- En general, no se deben exceder 400 mg de clorhidrato de tramadol al día. Sin embargo, es posible que sea necesarias dosis más altas para el tratamiento de dolor por tumor y dolor postoperatorio severo.
- En general, durante 24 horas no se requieren dosis superiores a las normales.
Niños: No se recomienda el uso de tramadol capsulas en menores de 12 años.
14. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas: En caso de intoxicación con tramadol se pueden esperar síntomas similares a los de otros analgésicos con acción central (opioides): miosis, vómito, shock, desórdenes de la conciencia, coma, convulsiones, depresión o paro respiratorios.
Tratamiento: Aplicar las medidas de emergencia generales, mantener la función ventilatoria y cardiovascular dependiendo de los síntomas. Realizar vaciamiento gástrico. El antídoto para depresión respiratoria es la naloxona. En casos de convulsiones se debe administrar diazepam por vía intravenosa. El tramadol se elimina en cantidades mínimas a partir del suero por medio de hemodiálisis o hemofiltración.
15. PRESENTACIONES:
- Gencatrol, frasco con 60 cápsulas de 50 mg
- Gencatrol, caja con 10 cápsulas de 50 mg
Frasco de 60 Cápsulas 50mg
Caja de 10 Cápsulas 50mg
16. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
17. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento es de empleo delicado, su venta requiere receta médica.
El uso de este medicamento puede alterar la capacidad de reacción y provocar somnolencia, por lo que no debe ser usado en personas que vayan a manejar vehículos ni personas con antecedentes de crisis convulsivas.
No se administre a menores de 12 años.
No se use en el embarazo y lactancia.
18. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL LABORATORIO:
GENÉTICA LABORATORIOS S.A de C.V.
Olivo 208-B, Parque Industrial Tecate, C.P. 21430.
Tecate, Baja California, México.
19. NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. No. 283M2012 SSA IV