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Tu fórmula auxiliar
contra infecciones en la piel.
TERLISGEN®
Antimicótico, Terbinafina
Frasco
30 Cápsulas 250 mg
Frasco
100 Cápsulas 250mg
1. NOMBRE GENÉRICO:
Clorhidrato de terbinafina
2. NOMBRE COMERCIAL:
Terlisgen
3. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
- Clorhidrato de terbinafina equivalente…………250 mg
Terbina Base
- Excipiente c.b.p………. 1 tableta
4. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Las tabletas de terbinafina están indicadas para el tratamiento de la onicomicosis de las uñas de los pies y manos debida a dermatofitos (tinea unguium).
Para infecciones fúngicas en la piel: para el tratamiento de tinea corporis, tinea cruris, tiena pedis, tinea manuum, tinea versicolor causadas por dermatofitos como: Trichophyton, mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton verrucosum, Malassezia furfur, Epidermophyton floccsum y Mycrosoporum canis.
En las infecciones cutáneas causadas por levaduras del género Candida (por ejemplo, Candida albicans).
5. FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA:
Farmacodinamia: La terbinafina es un derivado de las alilaminas con amplio espectro de actividad antimicótica. Su efecto se basa en la interferencia de la biosintesis de esteroles de los hongos inhibiendo a la enzima escualeno monooxigenasa la cual es fundamental para la biosíntesis de los esteroles fúngicos.
La acumulación de la enzima escualeno provoca que la membrana celular se s íÍsibilice al efecto fúngico debido a esto la inhibición de la enzima escualeno monooxigenasa provoca una deficiencia de ergosterol el cual es un componente de las membranas fungicas necesario para su crecimiento normal. Por esto, la terbinafina tiene actividad fungicida contra los dermatofitos como: Trichophyton (por ejemplo T.Rubrum, T. Mentagrophytes, T. verrucosum, Epidermophyton f/occosum) y levaduras del género Gandida.
Farmacocinética: La terbinafina presenta una buena absorción en el tubo digestivo (> 70%) cuando se administra por vía oral. La media de absorción es de 0.8 horas. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 40 % a causa de metabolismo de primer paso hepático y es de 37 veces más rápida que la que se obtiene tópicamente las concentraciones plasmáticas máximas (1 µg/ml) aparecen aproximadamente 2 horas después de una dosis de 250 mg; el área bajo la curva (ABC) es de aproximadamente de 4.56 µg/ mí y se observa un aumento de menos del 20 % en el ABC de terbinafina cuando es administrada con alimentos.
La unión de terbinafina a las proteínas plasmáticas se llevan a cabo en 99 % se distribuye libremente incluyendo el estrato córneo dermis epidermis cabello y uñas. La vida media de distribución es de 4.6 horas. La terbinafina se detecta en el estrato córneo 24 horas después de iniciada la terapia. Después de 2 semanas de tratamiento as la dosis recomendada terbinafina permanece en la piel por más de tres meses. La vida media de eliminación es de 36 horas. El fármaco pude ser detectado en la uña hasta 90 días después de haber detenido el tratamiento. La mayoría de la dosis se metaboliza por -oxidación e hidrólisis en 5 metabolitos sin actividad antimicótica. El metabolito principal es N-desmetilterbinafina (10- 15%). El 70 % de la dosis de terbinafina es eliminada en la orina como metabolitos conjugados y no conjugados. Por las heces se excreta aproximadamente el 20 %.
No es necesario realizar ajustes en la dosis de Terbinafina oral en pacientes ancianos debido a que la farmacocinética mostró ser muy similar a la de los pacientes sanos.
Los pacientes pediátricos metabolizan la terbinafina de la misma forma que los adultos.
La depuración de la terbinafina se reduce en aproximadamente 50 % en pacientes con cirrosis hepática y daño renal en comparación con los adultos sanos.
6. CONTRAINDICACIONES:
La terbinafina está contraindicada en individuos que presentan hipersensibilidad a la terbinafina o a cualquiera de los excipientes.
7. PRECAUCIONES GENERALES:
No se recomienda administrar terbinafina por vía oral en pacientes con enfermedad hepática crónica o activa (por ejemplo alcoholismo hepatitis).
Puede ocurrir hepatotoxicidad en pacientes con y sin enfermedad hepática preexistente.
Los pacientes bajo tratamiento con terbinafina deben reportar inmediatamente a su médico si presentan los siguientes síntomas: náuseas persistente anorexia fatiga vomito ictericia dolor abdominal superior derecho orina de color oscuro y heces pálidas. Los pacientes que presentan los síntomas mencionados deben descontinuar el tratamiento con terbinafina oral y su función hepática debe ser evaluada inmediatamente.
Ocasionalmente el uso de la terbinafina ha sido asociado con serias reacciones cutáneas incluyendo el síndrome de Steve-Johnson y la necrólisis epidérmica. Así como también: irritación, erupciones en la piel o sensibilidad; al presentarse estos sintomas la terapia se tiene que suspender.
No se recomiendoa el uso de tabletas de terbinafina en pacientes con disfunción renal con depuración de creatinina > 50ml/min.
No es n ecesario una juste de la dosis en los pacientes con disfunción renal con depuración de creatinina >50 ml/min.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de las tabletas de terbinafina en pacientes pediátricos (menoreso de 2 años).
8. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
La terbinafina está clasificada dentro de la categoría B en el embarazo.
No se ha efectuado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
Estudios de reproducción realizados en animales no revelaron evidencia de que terbinafina oral interfiriera en la fertilidad o causara daño en el feto.
Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana y debido a que el tratamiento de la onicomicosis puede posponerse hasta después de haber finalizado el embarazo se recomienda que terbinafina no se administre durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales justifiquen cualquier otro riesgo potencial.
La terbinafina administrada por vía oral se excreta por leche materna por tal motivo no debe administrarse en madres que se encuentran amamantando.
9. REACIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Frecuencia estimada: Muy común > 10% común > 1% a < 10% poco común >0.1% a < 1% raro > 0.01% muy raro < 0.01%.
Las reacciones secundarias son usualmente de leves a moderadas y transitorias. Las más comunes son los síntomas gastrointestinales (diarrea, dispepsia, sensación de saciedad, pérdida de apetito, náusea y dolor abdominal leve) reacciones cutáneas (rash urticaria) y manifestaciones musculo esqueléticas (artralgias y mialgias).
Poco común: Trastornos del gusto incluyendo la pérdida del gusto lo cual por lo general se recupera varias semanas después de suspender el tratamiento.
Raro: Trastornos hepatobiliares (principalmente de naturaleza colestásica) asociados con el tratamiento con Terbinafina, incluyendo casos muy raros de falla hepática, transplante de hígado y algunos casos de desenlace fatal.
Muy raro: Serias reacciones en la piel (síndrome de Stevens-Johnson necrólisis epidérmica tóxica) y reacciones anafilácticas (angionedema). Si presenta rash progresivo en la piel debe suspenderse el tratamiento con terbinafina. Se han presentado trastornos hematológicos como neutropenia severa agranulositosis o trombocitopenia. Se ha reportado caída de cabello aunque no se ha determinado una relación causal.
Se han reportado casos de cambios en la retina y en el cristalino en pacientes en tratamiento con terbinafina oral.
10. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Estudios in vitro con microsomas hepáticos de humano que teribinafina no inhibe el metabolismo de tolbutamida etinilestradiol etoxicumarina y ciclosporina.
Estudios in vitro mostraron que la terbinafina inhibe el metabolismo mediado por la CYP2D6 lo cual puede ser de importancia clínica para compuestos metabolizados principalmente por ésta enzima, como los antidepresivos triciclos b-bloqueadores inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS) e inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs).
Estudios in vivo que se realizaron con voluntarios normales mostraron que la terbinafina no afecta el aclaramiento de la antipirina digoxina y terfenadina.
Se han presentado algunos casos de irregularidades menstruales en pacientes que toman terbinafina de manera paralela al uso con anticonceptivos orales, aunque la incidencia de dichos trastornos permanece dentro del contexto de incidencia en pacientes que toman únicamente los anticonceptivos orales.
Se han encontrado que la cimetidina disminuye el aclaramiento de terbinafina en 33 %. La terbinafina incrementa el aclaramiento de cicloporina en 15% y rifampicina incrementa en 100% el aclaramiento de terbinafina.
El aclaramiento de la terbinafina se incrementa durante la administración concomitante con terfenadina; aunque no se espera que el efecto sea clínicamente significativo. Por otra parte, el aclaramiento de la terfenadina no se altera por la administración concomitante v de ambos fármacos.
La terbinafina disminuye el aclaramiento de la cafeína intravenosa en 19%. El impacto clínico de este efecto no está claro, como sea puede esperarse un incremento en el riesgo de la toxicidad de la cafeína.
No se han descrito interacciones entre terbinafina y los anticoagulantes orales. Sin embargo, se ha documentado el caso de un paciente en el que la asociación aumentaba el tiempo de protrombina y produjo una hemorragia digestiva y otro en el que fue necesario aumentar la dosis de warfarina para mantener su efecto anticoagulante.
Se ha reportado un caso de interacción donde terbinafina disminuyó el aclaramiento de nortriptilina.
11. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, No se han reportado hasta la fecha.
12. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se observó evidencia de potencial mutagénico o clastogénico en pruebas de genotoxicidad en pruebas in vitro (mutaciones en E. coli y S. typhimurium reparación de ADN en hepatocitos de rata metagenicidad en fibroblastos de hámster chino y pruebas en micronúcleos de ratón) e in vivo (aberración cromosómica de hámster chino prueba en micronúcleos de ratón).
En un estudio de carcinogenicidad realizado durante dos años con terbinafina oral en ratones no se encontró anormalidades atribuibles al tratamiento con terbinafina a dosis de 130 mg/kg/día (machos) y
156 mg/kg/día (hembras). En un estudio de carcinogenicidad realizado durante dos años en ratas macho se observó una creciente incidencia de tumores hepáticos con nivel más alto de dosis de 69 mg/kg/día.
Se ha demostrado que los cambios que puede asociar con la proliferación de peroxisomas son más específicos de especies ya que no se observaron en un estudio de carcinogenicidad realizado en ratones y otros estudios realizados en ratones, perros o monos.
13. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral. La duración del tratamiento varia según la indicación y gravedad de la infección.
Pediatricos: No se ha establecido la seguridad y eficacia de las tabletas de terbinafina en pacientes pediátrios (menores de 2 años)
Niños:
- Peso< 20 kg: Media tableta de 125 mg una vez al día.
- Peso de 20 a 40 kg: Una tableta de 125 mg una vez al día.
- Peso> 40 kg: 250 mg una vez al día o dos tabletas de 125 mg dos veces al día.
Adultos:
- 250 mg una vez al día.
- 125 mg dos veces al día
Infecciones de la piel:
Duración recomendada del tratamiento:
- Tinea pedís (tipo interdigital plantar/tipo de mocasín): 2 a 6 semanas.
- Tinea corporis: T. cruris: 2 a 4 semanas.
- Candidiasis cutánea: 2 a 4 semanas. La revisión total de los signos y síntomas de la infección puede no darse hasta después de varias semanas de la curación micológica.
- Onicomicosis: para la mayoría de los pacientes la duración de tratamiento es de 6 a 12 semanas.
- Onicomicosis en las uñas de las manos: en la mayoría de los casos un tratamiento de seis semanas es suficiente para las infecciones en las uñas de las manos.
- Onicomicosis en las uñas de los pies: en la mayoría de los casos un tratamiento de 12 semanas es suficiente para las infecciones de las uñas de los pies.
En algunos pacientes con crecimiento lento de las uñas puede requerirse de un tratamiento más largo. El efecto clínico óptimo se observa algunos meses después de la curación micológica y el cese del tratamiento. Esto se relaciona con el periodo de tratamiento requerido para el crecimiento de uñas sanas.
Adultos mayores: no existe evidencia de que los pacientes de edad avanzada requieran de dosis deferentes o experimenten efectos secundarios distintos a los que se observan en pacientes más jóvenes. Cuando se recetan tabletas a pacientes de este grupo de edad se debe considerar la posibilidad de un trastorno preexistente en las funciones del hígado o del riñón.
14. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
La experiencia clínica con sobredosis de tabletas de terbinafina es limitada. Han sido ingeridas dosis superiores a 5 g (20 veces la dosis terapéutica diaria) sin presentarse reacciones adversas serias. Los síntomas de una sobredosis con terbinafina incluyen: náuseas, vómito, dolor abdominal, mareos, rash, micción frecuente y dolor de cabeza.
En caso de sobredosis se recomienda eliminar el fármaco mediante la administración de carbón activado y brindar terapia de apoyo sintomático en caso de ser necesario.
15. PRESENTACIONES:
Frasco de 30 Cápsulas 250 mg
Frasco de 100 Cápsulas 250mg
16. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a no más de 30°C.
Protéjase de la luz.
Consérvese el frasco/caja bien cerrada.
17. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y lactancia.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx, farmacovigilancia@geneticalaboratorios.com
18. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL LABORATORIO:
Hecho en México por:
GENETICA LABORAORIOS S.A. DE C.V
Olivo No. 208-B, Parque Industrial Tecate, C.P. 21430 Tecate, Baja California, México
19. NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. No. 245M2006 SSA IV